포스파티딜이노시톨 신호 캐스케이드 내에서 세포막 수용체는 외부 신호 리간드와 결합하여 포스포리파제 C(PLC) 활성화 를 촉발합니다. 활성화된 PLC 효소는 포스파티딜이노시톨-(4,5)-비스인산 (PIP2) 을 분해하여 두 개의 구별 가능한 2 차 전달자 분자인 이노시톨 트리스인산 (IP3) 과 다이아실글리세롤 (DAG) 로 나누어 줍니다. 이 두 가지 전달자는 세포외 자극을 세포내 신호전달 사건으로 변환하며, 이는 또한 광범위하게 이중 전달자 시스템으로도 불립니다.
지질 키나제에 의한 포스파티딜이노시톨 인산화는 PI3P, PI(4,5)P2 및 PI(3,4,5)P3 등 다양한 포스포인오시타이드 유도체를 생성합니다. 이러한 포스포인오시타이드 지질은 여러 하류 캐스케이드와 상호작용하는 필수 신호 전달 중간체로 작용하는데, 그중 PI3K-Akt 축은 증식, 생존 유지 및 대사 조절을 포함한 핵심 세포 과정을 지배합니다. 이 주요 경로를 넘어서 포스포인오시타이드 의존적 신호전달도 세포 이동 운동, 소포 내포 형성 및 세포막 재구성 등 다양한 세포 행동을 조율합니다.
이 신호전달 네트워크의 핵심 기능 구성 요소는 막 수용체, 헤테로트림머 G 단백질 및 하류 효과기 효소입니다.迄今为止 식별된 모든 효과기 아형 중 PLC-β 가 가장 포괄적으로 규명되고 심도 있게 연구되었습니다. 호르몬과 신경전달물질과 같은 세포외 생리활성 물질은 경로 특이적 세포막 수용체와 결합하여 순차적인 세포내 신호 전달 연쇄를 시작합니다.
호르몬 또는 기타 세포외 신호전달 물질이 G 단백질 결합 막 수용체에 부착되면 결합된 G 단백질 복합체에서 구조적 변화가 일어나고, 이는 차례로 세포막에 위치하는 PLC-β 를 자극합니다. 촉매 활성을 가진 PLC 는 그 후 막 거주형 PIP2 의 절해를 매개하여 IP3 과 DAG 를 생성합니다.
IP3 분자는 내질소망 (ER) 막에 위치한 칼슘 이온 게이트 채널과 상호작용하여 저장된 Ca²⁺ 를 ER 루멘에서 배출하도록 이러한 구멍을 엽니다. 자유 상태의 Ca²⁺ 이온과 결합한 칼모듈린 (CaM) 은 구조적 재배열을 겪으며 칼모듈린 의존성 단백질 키나제를 활성화할 수 있게 됩니다. 유발된 CaM-키나제 활성은 수많은 하류 표적 단백질을 조절하고 칼슘 의존적 신호 캐스케이드를 시작하며, 이는 광범위한 세포 생리학적 사건들을 통제합니다: 염증 반응, 대사 전환, 프로그램화된 세포 사멸, 세포골격 운동, 수정자 배합, 단기 및 장기 기억 형성, 면역 방어 반응 등.
별도로 ER 에서 방출되는 칼슘 이온은 세포질 칼슘 농도를 높여 단백질 키나제 C(PKC) 를 세포질에서 세포막 내층으로 이동시킵니다. 이 막 위치에서 DAG 는 PKC 를 완전히 활성화하는 보조 인자로 작용하므로 Ca²⁺ 는 때때로 이 캐스케이드에서 3 차 전달자로 설명됩니다. 한 번 활성화되면 PKC 는 수많은 기질 단백질에 대한 인산화를 촉발하여 분비 소포 방출, 평활근 수축 및 세포 집단 증식 또는 분화 등 다양한 세포적 결과를 유발합니다.