에스트로겐 수용체 α 활성화
에스트로겐 수용체 α (ERα) 는 스테로이드 수용체 초가족의 일원으로, 매우 보존된 DNA 결합 및 리간드 결합 도메인을 포함합니다. 에스트로겐 독립성 및 에스트로겐 의존성 활성화 도메인 (각각 AF-1 과 AF-2) 을 통해 ER α는 코어pressor 단백질들을 영구하여 전사 인자들을 모집하고 일반적인 전사 기계와 상호작용함으로써 전사를 조절합니다. 여러 위치에서의 인산화는 ER α 활성을 조절하는 중요한 메커니즘을 제공합니다.
Ser104, 106, 118, 및 167 은 아미노단말 전사 활성화 기능 도메인 AF-1 에 위치하며, 이러한 세린 잔기의 인산화는 ER α 활성 조절에 중요한 역할을 합니다. Ser118 은 전사 조절 키네이스 CDK7 의 기질이 될 수 있습니다. Ser167 은 p90RSK 및 Akt 에 의해 인산화될 수 있습니다. 연구 문헌에 따르면 Ser167에서의 인산화는 유방암 환자에서 타모ξι펜 저항성을 부여할 수 있습니다.

유방암에서 에스트로겐 수용체 알파와 에스트로겐 수용체 알파 길항제 (타모ξι펜,フルベスト란트, 레트로졸, 그리고 안아스타졸) 의 역할
관련 항체
| 카탈로그# | 제품명 | 반응성 | 적용 |
|---|---|---|---|
| AMRe21336 | Histone H3 토끼 단일클론 항체 | 인간,쥐,비단개구리 | WB,IHC,IF,IP,ELISA |
| AMRe03979 | DiMethyl-Histone H3 (Lys79) 토끼 단일클론 항체 | 인간, 쥐, 비단개구리 | WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF |
| AMRe84137 | Histone H3(모노메틸K79) 토끼 단일클론 항체 | 인간,쥐,비단개구리 | WB,IP,IHC,ICC,IF |
| APS0635 | HRP-결합된 폴리클로날 양소 Anti-Rabbit IgG(H+L) 2 차 항체 | 토끼 | ELISA, WB, Dot blot |
| APS0631 | HRP-결합된 폴리클로날 양소 Anti-Mouse IgG(H+L) 2 차 항체 | 쥐 | ELISA, WB, Dot blot |
| AMre80004 | GAPDH (12R9) 토끼 단일클론 항체 | 인간,쥐,비단개구리토끼,강아지원숭이 | WB,ELISA |
참고문헌
- Mangelsdorf DJ, Thummel C, Beato M, et,al. The nuclear receptor superfamily: the second decade. Cell. 1995 Dec 15;83(6):835-9. doi: 10.1016/0092-8674(95)90199-x. [PMID: 8521507].
- Glass CK, Rosenfeld MG. The coregulator exchange in transcriptional functions of nuclear receptors. Genes Dev. 2000 Jan 15;14(2):121-41. [PMID: 10652267].
- Chen D, Pace PE, Coombes RC, Ali S. Phosphorylation of human estrogen receptor alpha by protein kinase A regulates dimerization. Mol Cell Biol. 1999 Feb;19(2):1002-15.[PMID: 9891036].
- Campbell RA, Bhat-Nakshatri P, Patel NM, Constantinidou D, et,al. Phosphatidylinositol 3-kinase/AKT-mediated activation of estrogen receptor alpha: a new model for anti-estrogen resistance. J Biol Chem. 2001 Mar 30;276(13):9817-24. Epub 2001 Jan 3. [PMID: 11139588].
- Chen D, Riedl T, Washbrook E, Pace PE, Coombes RC, Egly JM, Ali S. Activation of estrogen receptor alpha by S118 phosphorylation involves a ligand-dependent interaction with TFIIH and participation of CDK7. Mol Cell. 2000 Jul;6(1):127-37. [PMID: 10949034].
- Joel PB, Smith J, Sturgill TW, et,al. pp90rsk1 regulates estrogen receptor-mediated transcription through phosphorylation of Ser-167. Mol Cell Biol. 1998 Apr;18(4):1978-84. [ PMID: 9528769].
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